Navelbine

gelulespackaging4

Navelbine

Pakningsvedlegg/SPC her

Varenummer  ATC-nr.: L01C A04

www.vinorelbine.com

KAPSLER 20 mg og 30 mg: Hver kapsel inneh.: Vinorelbin. ditartr. aeqv. vinorelbin. 20 mg, resp. 30 mg. Fargestoff : 20 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 30 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Sukkerholdig.

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Vinorelbin. ditartr. aeqv. vinorelbin. 10 mg, aqua ad iniect. q.s.


Indikasjoner

Metastaserende brystkreft når behandling med antracyklin har sviktet eller ikke er egnet. Symptomgivende avansert (stadium IIIB og IV) ikke-småcellet lungekreft.

Dosering: Kapsler 

Anbefalt dosering ved monoterapi: Første 3 doser 60 mg/m2 1 gang pr. uke. Etter 3. dosering anbefales doseøkning til 80 mg/m2 1 gang pr. uke, unntatt til pasienter hvor nøytrofiltallet 1 gang falt til <500/mm3 eller flere ganger til 500-1000/mm3 i løpet av de 3 første doseringene. Hvis nøytrofiltallet er falt til <500/mm3 eller flere ganger til 500-1000/mm3, skal behandling med 80 mg/m2 avvente normalisering og dosen reduseres fra 80 til 60 mg/m2/uke de 3 påfølgende ganger. Det er mulig å igjen øke dosen fra 60 til 80 mg/m2/uke, hvis nøytrofiltallet ikke faller til <500/mm3 eller flere ganger til 500-1000/mm3 i løpet av 3 doseringer med 60 mg/m2. Samlet oral dose bør aldri overstige 120 mg pr. uke på 60 mg/m2 og 160 mg/uke på 80 mg/m2. Nedsatt leverfunksjon: Kan administreres med standard dose på 60 mg/m2 pr. uke ved mildt nedsatt leverfunksjon (bilirubin <1,5 × ULN, og ALAT og/eller ASAT fra 1,5 til 2,5 × ULN). Ved moderat nedsatt leverfunksjon (bilirubin 1,5-3 × ULN, uansett nivåer av ALAT og ASAT) skal vinorelbin administreres med en dose på 50 mg/m2 pr. uke. Bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er kontraindisert. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering påkrevd. Konsentrat til infusjonsvæske: Vanlig dose ved monoterapi: 25-30 mg/m2 i.v. 1 gang pr. uke. Kombinasjonsterapi: Vanlig dose kan opprettholdes (25-30 mg/m2) og hyppigheten reduseres, f.eks. 1. og 5. dag hver 3. uke, eller 1. og 8. dag hver 3. uke. For tilberedning, se Andre opplysninger. Eldre: Klinisk erfaring har ikke vist relevante forskjeller hos eldre mht. responsraten, men større følsomhet hos enkelte pasienter kan ikke utelukkes. Alder påvirker ikke vinorelbins farmakokinektikk. Barn: Ikke anbefalt til barn. Administrering: Kapsler: Skal svelges med vann og må ikke tygges eller suges. Bør tas i forbindelse med et måltid. Konsentrat til infusjonsvæske: Kun til intravenøs infusjon etter egnet fortynning. Intratekal bruk kan være dødelig. Bør infunderes over 6-10 minutter etter fortynning. Etter administreringen bør venen alltid skylles grundig med minst 250 ml fysiologisk saltvann. Det er ytterst viktig å kontrollere at nålen er korrekt plassert i venen før injeksjonsstart. Dersom noe lekker ut i det omliggende vevet under administreringen, kan det føre til betydelig irritasjon. Er dette tilfelle, bør en avbryte injeksjonen og føre resten av dosen inn i en annen vene.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsamhet for vinorelbin eller andre vincaalkaloider eller et eller flere av hjelpestoffene. Graviditet, amming, nøytrofiltall <1500/mm3 eller kraftig infeksjon nå eller nylig (siste 2 uker). Sykdom som signifikant påvirker absorpsjon (malabsorpsjonssyndrom). Tidligere betydelig kirurgisk fjerning av mage eller tynntarm. Pasienter med behov for langtids oksygenterapi. Alvorlig leversvikt. Platetall 3. I kombinasjon med gulfebervaksine.

Forsiktighetsregler

Behandlingen må skje under streng hematologisk kontroll (hemoglobinnivå, antall leukocytter, granulocytter og blodplater må påvises før enhver ny administrering). Doseringen bør bestemmes av hematologisk status. Hvis nøytrofiltallet er <1500/mm3 og/eller trombocyttallet er 3, skal behandlingen utsettes til verdiene normaliseres. Ved doseøkning fra 60 til 80 mg/m2 pr. uke, og etter 3. dosering - se Dosering. For doser på 80 mg/m2 og hvis nøytrofiltallet faller <500/mm3 eller flere ganger til 500-1000/mm3, skal ikke doseringen bare utsettes, men også reduseres til 60 mg/m2 pr. uke. Det er mulig å øke dosen igjen fra 60 til 80 mg/m2 pr. uke. Tegn eller symptomer som tyder på infeksjon, skal straks utredes. Det bør utvises spesiell forsiktighet ved tidligere iskemisk hjertesykdom eller nedsatt almenntilstand. Ved nedsatt leverfunksjon bør dosene reduseres og de hematologiske parametrene følges nøye (Se Dosering). Nedsatt nyrefunksjon: Siden medikamentet i liten grad utskilles via nyrene, er det normalt ikke nødvendig å foreta endringer i doseringen. Må ikke administreres samtidig med stråleterapi som omfatter leveren. Dette produktet er kontraindisert med gulfebervaksine, og bruk sammen med andre levende svekkede vaksiner anbefales ikke. Det bør utvises forsiktighet når vinorelbin kombineres med sterke CYP 3A4-inhibitorer eller -induktorer (se Interaksjoner) og kombinasjon med fenytoin og med itrakonazol anbefales ikke. Kapslene gir i større grad kvalme, brekninger og diaré enn infusjonsvæske. Profylaktisk behandling med f.eks. 5-HT3-reseptor-antagonister anbefales. Ved oppkast få timer etter legemiddelinntak må dosen aldri erstattes. Understøttende behandling (som f.eks. ondansetron eller granisetron) kan redusere risikoen for oppkast. Dersom kapselen tygges eller suges skal munnen skylles med vann eller fortrinnsvis fysiologisk saltvann. Ved kontakt med kapselinnholdet, skyll straks grundig med vann eller fortrinnsvis med fysiologisk saltvann. Unngå enhver kontakt med øynene. Fare for alvorlig irritasjon eller sårdannelse på hornhinnen dersom produktet påføres under trykk. Om dette skulle inntreffe, skyll umiddelbart øyet med fysiologisk saltvann og kontakt øyelege. Kapslene bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse pga. sorbitolinnholdet.

Interaksjoner

Antikoagulanter: Stor variasjon i koaguleringsevne under sykdommen og muligheten for interaksjon mellom orale antikoagulanter og kjemoterapi mot kreft, krever hyppigere INR-overvåking. Gulfebervaksine: Risiko for dødelig generalisert vaksinesykdom. Levende svekkede vaksiner: Risiko for generalisert vaksinesykdom, muligvis dødelig. Risikoen er høyere hos pasienter som allerede har immundepresjon grunnet underliggende sykdom. Det anbefales å bruke inaktivert vaksine når slik foreligger (poliomyelitt). Fenytoin: Risiko for forverring av kramper som et resultat av redusert absorpsjon av fenytoin grunnet cytotoksiske medikamenter, eller risiko for økt toksisitet, eller tap av effekt av cytotoksisk legemiddel grunnet økt hepatisk metabolisme pga. fenytoin. Ciklosporin, takrolimus: Eksessiv immundepresjon med fare for lymfoproliferasjon. Itrakonazol: Økt nevrotoksisitet fra vinkaalkaloider grunnet redusert hepatisk metabolisme. Mitomycin C: Økt risiko for bronkospasme og dyspné, i sjeldne tilfeller observert interstitiell pneomopati. Forsiktighet når vinorelbin kombineres med effektive modulatorer av P-glykoprotein. Benmargstoksiske legemidler: Kombinasjon av vinorelbin og andre legemidler med kjent benmargstoksisitet kan lett forverre myelosuppressive bivirkninger. Cisplatin: Kombinasjonen vinorelbin-cisplatin (en meget hyppig kombinasjon) påvirker ikke farmakokinetiske parametere. Imidlertid var forekomsten av granulocytopeni ved behandling med vinorelbin i kombinasjon med cisplatin høyere enn ved vinorelbin som monoterapi. CYP 3A4-hemmer og -induktorer: Kombinasjon med sterke CYP 3A4-hemmer (f.eks. ketokonazol, itrakonazol) kan gi økt blodkonsentrasjon av vinorelbin, og kombinasjon med sterke CYP 3A4-induktorer (f.eks. rifampicin, fenytoin) kan gi redusert blodkonsentrasjon av vinorelbin.

Graviditet/Amming

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Den farmakologiske mekanismen indikerer at vinorelbin kan være skadelig for fosteret. Dyrestudier indikerer reproduksjonstoksiske effekter. Ved livsnødvendig behandling av en gravid pasient bør det utføres medisinsk konsultasjon mht. fare for fosterskadet. Dersom pasienten blir gravid under behandlingen, bør det tilbys genetisk rådgiving. Fertilitet: Fertile kvinner må bruke effektiv prevensjonsmetode under behandlingen og i inntil 3 måneder etter behandling. Menn som behandles rådes til ikke å befrukte kvinner i løpet av og i inntil 3 måneder etter behandling. Før behandling bør det søkes råd om konservering av sperma pga. faren for irreversibel sterilitet etter behandlingen. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan skades. Amming må derfor avbrytes ved behandling med vinorelbin.

Bivirkninger

Nøytropeni er den dosebegrensende toksisitet. Kapsler: Svært vanlige (?1/10): Blod/lymfe: Reversibel benmargsdepresjon som hovedsakelig resulterer i nøytropeni. Leukopeni, anemi, trombocytopeni. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, stomatitt, magesmerter, forstoppelse, magelidelser. Hud: Alopesi, vanligvis mild. Infeksiøse: Infeksjon uten nøytropeni. Nevrologiske: Nevrosensoriske lidelser vanligvis begrenset til tap av senreflekser og sjelden alvorlige. Øvrige: Tretthet/ubehag, feber. Undersøkelser: Vekttap. Vanlige (?1/100 til 38°C. Gastrointestinale: Øsofagitt, dysfagi. Hjerte/kar: Hypertensjon, hypotensjon. Hud: Hudreaksjoner. Infeksiøse: Nøytropeniske infeksjoner, vanligvis reversible med egnet behandling. Lever/galle: Leversykdommer. Luftveier: Dyspné, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi inkl. kjevesmerter, myalgi. Nevrologiske: Nevromotoriske lidelser. Hodepine, svimmelhet, smaksforstyrrelser. Nyre/urinveier: Dysuri, andre urologiske sykdommer. Psykiske: Insomnia. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Smerter, inkl. smerter på svulststedet. Frysninger. Øye: Visuelle forstyrrelser. Mindre vanlige (?1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Paralytisk ileus. Hjerte/kar: Hjertesvikt, hjerterytmesykdommer. Nevrologiske: Ataksi. Ukjent: Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning. Hjerte/kar: Myokard infarkt. Infeksiøse: Nøytropenisk sepsis. Stoffskifte/ernæring: Alvorlig hyponatremi. Konsentrat til infusjonsvæske: Svært vanlige (?1/10): Blod/lymfe: Reversibel benmargsdepresjon som hovedsakelig resulterer i nøytropeni. Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, stomatitt, forstoppelse. Hud: Alopesi, vanligvis mild. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet kan omfatte erytem, brennende smerte, venemisfargning og lokal flebitt. Lever/galle: Forbigående økninger i leverfunksjonstester. Nevrologiske: Nevrologiske reaksjoner inkl. bortfall av dype senereflekser. Svakhet i de lavere ekstremiteter etter langvarig kjemoterapi. Vanlige (?1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Trombocytopeni (sjelden alvorlig). Gastrointestinale: Diaré. Infeksiøse: Infeksjoner, vanligvis reversible med egnet behandling. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi inkl. kjevesmerter, myalgi. Øvrige: Asteni, tretthet, feber, smerter på forskjellige steder inkl. smerter i brystet og på svulststedet. Mindre vanlige (?1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon, hypertensjon, flushing, perifer kuldefølelse. Infeksiøse: Alvorlig sepsis, septikemi. Luftveier: Dyspné, bronkospasmer. Nevrologiske: Alvorlig parestesi med sensoriske og motoriske symptomer. Symptomene er vanligvis reversible. Sjeldne (?1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Paralytisk ileus, pankreatitt. Hjerte/kar: Iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, myokard infarkt). Alvorlig hypotensjon, kollaps. Hud: Generaliserte hudreaksjoner. Luftveier: Interstitiell pneumopati, spesielt i kombinasjon med mitomycin. Stoffskifte/ernæring: Alvorlig hyponatremi. Øvrige: Lokal nekrose. Svært sjeldne (

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Det er rapportert febril medullær aplasi med infeksiøs komplikasjon og ev. paralytisk ileus. Behandling: Symptomatisk behandling sammen med blodtransfusjon, vekstfaktorer og bredspektret antibiotikabehandling. Intet kjent antidot.

Egenskaper: Klassifisering: 

Vinorelbin er et antineoplastisk cytostatisk stoff av vincaalkaloidfamilien. Virkningsmekanisme: Påvirker den dynamiske likevekten mellom tubulin og mikrotubuli. Vinorelbin forhindrer polymerisering av tubulin, virker fortrinnsvis på mitose-mikrotubuli og bare på aksonale mikrotubuli i sterke konsentrasjoner. Lavere tubulinspiraliserende kraft enn vinkristin. Vinorelbin blokkerer mitose i fase G2-M og forårsaker celledød i interfasen eller i neste mitose. Vinorelbins effekt på overlevelse er ikke fullstendig dokumentert ved metastaserende brystkreft. Ved ikke-småcellet lungekreft har kombinasjonsbehandling med cisplatin vist de beste resultatene på tumorresponsrate mens effekten på responsraten er lavere ved monoterapi. Absorpsjon: Absorberes umiddelbart etter oral administrering og Tmax nås etter 1,5-3 timer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 40% og samtidig matinntak endrer ikke eksponeringen. Proteinbinding: Plasmaproteiner 13,5%, blodplatene 78%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. 21,2 liter/kg. Halveringstid: 38 ± 10 timer. Metabolisme: Metaboliseres via cytokrom P-450-systemet. Utskillelse: Vesentlig via galle og i liten grad gjennom urinen (<20%). Farmakokinetikken påvirkes ikke av alder.

Oppbevaring og holdbarhet

Kapsler og konsentrat til infusjonsvæske skal oppbevares i kjøleskap i originalpakningen. Ferdig tilberedt oppløsning kan oppbevares 12 timer i romtemperatur eller 24 timer i kjøleskap.

Andre opplysninger

Konsentrat til infusjonsvæske skal fortynnes med 20-50 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) eller glukoseoppløsning for injeksjon 5%. Skal ikke fortynnes med alkaliske oppløsninger (fare for bunnfall) eller blandes med andre preparater.

Pakninger og priser

Kapsler: 20 mg: 1 stk. (blister) kr 603,20. 30 mg: 1 stk. (blister) kr 872,50. Konsentrat til infusjonsvæske: 10 × 1 ml (hettegl.) kr 3327,70. 10 × 5 ml (hettegl.) kr 16498,30.

Refusjon

Se Refusjonslisten, L01C A04.

Sist endret

06.07.2011
(priser oppdateres hver 14. dag, ev. refusjon hver måned)

a-derma
avene_(1)_pierre-fabre.dk

Pierre Fabre Dermo-Cosmétique Nordic - Lilleakerveien 2C, 0283 Oslo Tlf. +47 23896961  - Telefaks +47 23896971

Hjemmesiden bruker cookies


Cookies er nødvendige for å få hjemmesiden til å fungere, men gir også informasjon om hvordan du bruker vår hjemmeside, så vi kan forbedre den både for deg og for andre. Cookies på denne hjemmesiden brukes primært til trafikkmåling og optimering av sidens innhold.
Hvis du klikker videre på siden, aksepterer du vår bruk av cookies.
Vil du vite mer om våres cookies, og hvordan du sletter dem, klikk her..